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水溶性和光稳定的L-多巴树枝状大分子的合成与表征

Synthesis and characterization of water-soluble and photostable L-DOPA dendrimers.

作者信息

Tang Shengzhuang, Martinez Lynda J, Sharma Ajit, Chai Minghui

机构信息

Department of Chemistry, Central Michigan University, Mt. Pleasant, Michigan 48859, USA.

出版信息

Org Lett. 2006 Sep 28;8(20):4421-4. doi: 10.1021/ol061449l.

DOI:10.1021/ol061449l
PMID:16986915
Abstract

A small drug molecule, L-DOPA, was converted into well-defined dendritic macromolecules. Their monodisperse nature was shown by NMR, MALDI-TOF-MS, and PAGE. A third-generation L-Dopa dendrimer contained 30 L-Dopa residues, which made up its core, branches, and periphery. Individual L-Dopa moieties in the dendrimer were connected to one another via hydrolyzable diester linkages. These Dopa dendrimers showed a 20-fold increase in aqueous solubility and enhanced photostability in solutions over L-Dopa under identical conditions.

摘要

一种小的药物分子L-多巴被转化为结构明确的树枝状大分子。核磁共振(NMR)、基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF-MS)和聚丙烯酰胺凝胶电泳(PAGE)证明了它们的单分散性质。第三代L-多巴树枝状大分子含有30个L-多巴残基,这些残基构成了其核心、分支和外围。树枝状大分子中的单个L-多巴部分通过可水解的二酯键相互连接。在相同条件下,这些多巴树枝状大分子在水溶液中的溶解度比L-多巴提高了20倍,并且在溶液中的光稳定性增强。

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