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对蔓荆子中木脂素的α-糜蛋白酶抑制研究

alpha-Chymotrypsin inhibition studies on the lignans from Vitex negundo Linn.

作者信息

Arif Lodhi Muhammad, Iqbal Choudhary M, Malik Abdul, Ahmad Saeed

机构信息

Dr. Panjwani Center for Molecular Medicine and Drug Research, University of Karachi, Karachi-75270, Pakistan.

出版信息

J Enzyme Inhib Med Chem. 2008 Jun;23(3):400-5. doi: 10.1080/14756360701584653.

DOI:10.1080/14756360701584653
PMID:18569346
Abstract

The lignans (1-8) isolated from the roots of Vitex negundo Linn. were screened against the serine proteases alpha-chymotrypsin, thrombin and prolyl endopeptidase. Compounds 3 and 4 were found to be active only against alpha-chymotrypsin and were noncompetitive and competitive inhibitors of the enzyme, respectively. Ki values were found to be in the range 31.75-47.11 microM.

摘要

对从蔓荆子(Vitex negundo Linn.)根部分离得到的木脂素(1 - 8)进行了针对丝氨酸蛋白酶α-胰凝乳蛋白酶、凝血酶和脯氨酰内肽酶的筛选。发现化合物3和4仅对α-胰凝乳蛋白酶有活性,分别为该酶的非竞争性和竞争性抑制剂。Ki值在31.75 - 47.11微摩尔范围内。

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