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通过闭环复分解反应合成受天然产物启发的八元环内酰胺文库。

Synthesis of a natural product-inspired eight-membered ring lactam library via ring-closing metathesis.

作者信息

Brown Neil, Xie Baohan, Markina Nataliya, Vandervelde David, Perchellet Jean-Pierre H, Perchellet Elisabeth M, Crow Kyle R, Buszek Keith R

机构信息

Department of Chemistry, University of Missouri-Kansas City, 205 Spencer Chemical Laboratories, 5100 Rockhill Road, Kansas City, MO 64110, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2008 Sep 1;18(17):4876-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2008.07.074. Epub 2008 Jul 24.

DOI:10.1016/j.bmcl.2008.07.074
PMID:18703334
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2723794/
Abstract

We have prepared a novel speculative eight-membered lactam demonstration library based on the skeletal structure of the potent antitumor marine natural product octalactin A. The basic scaffold was readily constructed in a convergent fashion via ring-closing metathesis chemistry from the corresponding diene amides. A cursory examination of the biological properties of the library validates the relevance and significance of these structures.

摘要

我们基于强效抗肿瘤海洋天然产物八环拉克汀A的骨架结构，制备了一个新型的推测性八元内酰胺示范库。通过关环复分解化学，以收敛方式从相应的二烯酰胺轻松构建了基本骨架。对该库生物特性的初步研究证实了这些结构的相关性和重要性。