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苯并噻嗪的一种直接合成方法。

A straightforward synthesis of benzothiazines.

作者信息

Gimbert Carolina, Vallribera Adelina

机构信息

Department of Chemistry, Universitat Autonoma de Barcelona, Cerdanyola del Valles, 08193 Barcelona, Spain.

出版信息

Org Lett. 2009 Jan 15;11(2):269-71. doi: 10.1021/ol802346r.

DOI:10.1021/ol802346r
PMID:19072228
Abstract

A series of 4H-3,1-benzothiazines have been successfully synthesized through a three-step sequence starting from commercially available 2-iodoaniline. The key step consists of the cyclization of compounds 6 via an intramolecular S-conjugate addition. The synthesis is straightforward, gives good yields and offers a broad range of possibilities since R can be many alkyl or aryl groups and Z a suitable electron-withdrawing functionalization.

摘要

通过从市售的2-碘苯胺开始的三步序列,成功合成了一系列4H-3,1-苯并噻嗪。关键步骤包括化合物6通过分子内S-共轭加成的环化反应。该合成方法简单直接,产率良好,并且由于R可以是许多烷基或芳基,Z可以是合适的吸电子官能团,因此提供了广泛的可能性。

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