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前列腺素类似物。1. (8-氮杂、8,10-二氮杂和8-氮杂-11-硫杂)-9-氧代前列腺酸及其衍生物。

Prostaglandin isosteres. 1. (8-Aza-, 8,10-diaza-, and 8-aza-11-thia)-9-oxoprostanoic acids and their derivatives.

作者信息

Smith R L, Lee T, Gould N P, Cragoe E J

出版信息

J Med Chem. 1977 Oct;20(10):1292-9. doi: 10.1021/jm00220a013.

Abstract

A series of novel (8-aza-, 8,10-diaza-, and 8-aza-11-thia)-9-oxoprostanoic acids has been synthesized and evaluated for their ability to mimic the E series prostaglandins in stimulating cAMP formation in the mouse ovary and in binding to the rat kidney plasma prostaglandin receptor. 7-[2-(3-Hydroxyoctyl)-1,1,4-trioxo-3-thiazolidinyl]heptanoic acid markedly stimulates cAMP formation at reasonable pharmacological concentrations and avidly binds to the rat kidney prostaglandin receptor.

摘要

已合成了一系列新型的(8-氮杂、8,10-二氮杂和8-氮杂-11-硫杂)-9-氧代前列腺酸,并对它们在刺激小鼠卵巢中cAMP形成以及与大鼠肾脏血浆前列腺素受体结合方面模拟E系列前列腺素的能力进行了评估。7-[2-(3-羟基辛基)-1,1,4-三氧代-3-噻唑烷基]庚酸在合理的药理浓度下能显著刺激cAMP形成,并能强烈结合大鼠肾脏前列腺素受体。

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