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HIV-1 整合酶与病毒和细胞 DNA：复合物形成及抑制剂对整合的干扰。

HIV-1 integrase and virus and cell DNAs: complex formation and perturbation by inhibitors of integration.

机构信息

Laboratoire de Biotechnologies et Pharmacologie génétique Appliquée (LBPA), UMR 8113 du CNRS, Ecole Normale Supérieure de Cachan, 61 Avenue du Président Wilson, 94235, Cachan Cedex, France.

出版信息

Neurochem Res. 2010 Jun;35(6):888-93. doi: 10.1007/s11064-009-0098-2. Epub 2009 Nov 24.

DOI:10.1007/s11064-009-0098-2
PMID:19937113
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7386435/
Abstract

HIV-1 integrase (IN) catalyzes integration of viral DNA into cell DNA through 3'-processing of viral DNA and strand transfer reactions. To learn on binding of IN to DNAs and IN inhibition we applied spectroscopy (circular dichroism, fluorescence) in a simplified model consisting in a peptide analogue (K156) of alpha4 helix involved in recognition of viral and cell DNA; an oligonucleotide corresponding to the U5' LTR DNA end; and an inhibitor (TB11) of the diketo acid (DKA) family. Results extrapolated to IN show that: the enzyme binds viral DNA with high affinity and specificity, but cell DNA with low affinity and specificity; the affinity of TB11 for IN is high enough to impair the binding of IN to cell DNA, but not to viral DNA. This explains why TB11 is an inhibitor of strand transfer but not of 3'-processing. These results can help in the search of new IN inhibitors.

摘要

HIV-1 整合酶（IN）通过病毒 DNA 的 3'处理和链转移反应催化病毒 DNA 整合到细胞 DNA 中。为了研究 IN 与 DNA 的结合和 IN 抑制，我们应用光谱学（圆二色性、荧光）研究了简化模型中的 IN，该模型由涉及识别病毒和细胞 DNA 的α4 螺旋的肽类似物（K156）、与 U5'LTR DNA 末端相对应的寡核苷酸和 diketo 酸（DKA）家族的抑制剂（TB11）组成。结果推断 IN 表明：该酶与病毒 DNA 具有高亲和力和特异性结合，但与细胞 DNA 具有低亲和力和特异性结合；TB11 与 IN 的亲和力足够高，可干扰 IN 与细胞 DNA 的结合，但不干扰病毒 DNA。这解释了为什么 TB11 是链转移而不是 3'处理的抑制剂。这些结果有助于寻找新的 IN 抑制剂。