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一种光裂解雷帕霉素偶联物,用于小 GTPase 活性的时空控制。

A photocleavable rapamycin conjugate for spatiotemporal control of small GTPase activity.

机构信息

Department of Cell Biology, Center for Cell Dynamics, Johns Hopkins University, Baltimore, Maryland 21205, USA.

出版信息

J Am Chem Soc. 2011 Jan 12;133(1):12-4. doi: 10.1021/ja108258d. Epub 2010 Dec 13.

DOI:10.1021/ja108258d
PMID:21142151
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3850177/
Abstract

We developed a novel method to spatiotemporally control the activity of signaling molecules. A newly synthesized photocaged rapamycin derivative induced rapid dimerization of FKBP (FK-506 binding protein) and FRB (FKBP-rapamycin binding protein) upon UV irradiation. With this system and the spatially confined UV irradiation, we achieved subcellularly localized activation of Rac, a member of small GTPases. Our technique offers a powerful approach to studies of dynamic intracellular signaling events.

摘要

我们开发了一种新的方法来时空控制信号分子的活性。一种新合成的光笼法莫替丁衍生物在紫外光照射下诱导 FKBP(FK-506 结合蛋白)和 FRB(FKBP-雷帕霉素结合蛋白)的快速二聚化。利用该系统和空间受限的紫外光照射,我们实现了小 GTP 酶家族成员 Rac 的亚细胞定位激活。我们的技术为研究动态细胞内信号事件提供了一种强大的方法。