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来自秀丽艾纳香的 6,7-贝壳杉烷二萜具有细胞毒性。

6,7-seco-ent-kaurane diterpenoids from Isodon sculponeatus with cytotoxic activity.

机构信息

Kunming Institute of Botany, Chinese Academy of Sciences, P R China.

出版信息

Chem Biodivers. 2010 Dec;7(12):2888-96. doi: 10.1002/cbdv.200900302.

DOI:10.1002/cbdv.200900302
PMID:21162001
Abstract

Six new 6,7-seco-ent-kaurane diterpenoids, sculponeatins N-S (1-6, resp.), together with eleven known analogues, 7-17, were isolated from the aerial parts of Isodon sculponeatus. The structures of compounds 1-6 were elucidated by spectroscopic methods including extensive 1D- and 2D-NMR experiments, as well as HR-ESI-MS analysis. All diterpenoids obtained were assayed for their cytotoxic activity against K562 and HepG2 human tumor cell lines. Among them, compound 1 showed the most significant cytotoxicity with the IC₅₀ values of 0.21 and 0.29 μM, respectively. The structure-activity relationships are discussed.

摘要

从 Isodon sculponeatus 的地上部分分离得到了六个新的 6,7-裂环-ent-贝壳杉烷二萜化合物,分别为 sculponeatins N-S(1-6),以及另外 11 个已知类似物 7-17。通过包括广泛的 1D 和 2D-NMR 实验以及 HR-ESI-MS 分析在内的光谱方法阐明了化合物 1-6 的结构。所有获得的二萜均对 K562 和 HepG2 人肿瘤细胞系进行了细胞毒性活性测定。其中,化合物 1 表现出最显著的细胞毒性,其 IC₅₀ 值分别为 0.21 和 0.29 μM。讨论了结构-活性关系。

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