Suppr超能文献

从远志中发现一种新型 HMG-CoA 还原酶抑制剂,有望成为降脂药物。

Discovery of a new class of HMG-CoA reductase inhibitor from Polyalthia longifolia as potential lipid lowering agent.

机构信息

Medicinal and Process Chemistry Division, Central Drug Research Institute (CSIR), Chattar Manzil Palace, M.G. Marg, Lucknow 226001, India.

出版信息

Eur J Med Chem. 2011 Oct;46(10):5206-11. doi: 10.1016/j.ejmech.2011.08.012. Epub 2011 Aug 12.

Abstract

Bioassay guided fractionation of the ethanolic extract of Polyalthia longifolia var. pendula, led to the discovery of the clerodane diterpene, 16α-hydroxycleroda-3, 13 (14) Z-dien-15, 16-olide (1), as a new structural class of HMG-CoA reductase inhibitor. Importantly, the in vivo effects of 1 corroborated well with its molecular docking analysis and also with its hamster plasma pharmacokinetics.

摘要

生物测定指导下对聚叶槌果藤变种pendula 的乙醇提取物进行分段分离,发现了新结构类型的 HMG-CoA 还原酶抑制剂,即 clerodane 二萜 16α-羟基克来若内酯(1)。重要的是,1 的体内作用与其分子对接分析以及仓鼠血浆药代动力学非常吻合。

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