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新型menaquinone-4 类似物的构效关系：侧链修饰影响其生物活性。

Structure-activity relationship of novel menaquinone-4 analogues: modification of the side chain affects their biological activities.

机构信息

Laboratory of Environmental Sciences, Yokohama College of Pharmacy, 601 Matano-cho, Totsuka-ku, Yokohama 245-0066, Japan.

出版信息

J Med Chem. 2012 Feb 23;55(4):1553-8. doi: 10.1021/jm2013166. Epub 2012 Feb 7.

DOI:10.1021/jm2013166
PMID:22250752
Abstract

We synthesized new vitamin K analogues with demethylation or reduction of the double bonds of the side chain of menaquinone-4 (MK-4) and evaluated their SXR-mediated transcriptional activity as well as the extent of their conversion to MK-4. The results indicated that the analogue with the methyl group deleted at the 7' site of the side chain part affected conversion activity to MK-4. In contrast, a decrease in the number of the double bonds in the side chain moiety appeared to decrease the SXR-mediated transcriptional activity.

摘要

我们合成了新的维生素 K 类似物，这些类似物对menaquinone-4（MK-4）侧链的双键进行了脱甲基或还原，评估了它们作为 SXR 介导的转录激活剂的活性以及转化为 MK-4 的程度。结果表明，侧链部分 7' 位甲基被去除的类似物会影响转化为 MK-4 的活性。相比之下，侧链部分双键数量的减少似乎会降低 SXR 介导的转录活性。

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