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双重功能 CXCR4 拮抗剂聚合物纳米载体用于基因治疗和抑制癌细胞侵袭。

Dual-function CXCR4 antagonist polyplexes to deliver gene therapy and inhibit cancer cell invasion.

机构信息

Department of Pharmaceutical Sciences, Wayne State University, 259 Mack Avenue, Detroit, MI 48202, USA.

出版信息

Angew Chem Int Ed Engl. 2012 Aug 27;51(35):8740-3. doi: 10.1002/anie.201203463. Epub 2012 Jul 31.

Abstract

A bicyclam-based biodegradable polycation with CXCR4 antagonistic activity was developed with potential for combined drug/gene cancer therapies. The dual-function polycation prevents cancer cell invasion by inhibiting CXCL12 stimulated CXCR4 activation, while at the same time efficiently and safely delivers plasmid DNA into cancer cells.

摘要

开发了一种基于双环酰胺的可生物降解聚阳离子,具有 CXCR4 拮抗活性,有望用于联合药物/基因癌症治疗。这种双功能聚阳离子通过抑制 CXCL12 刺激的 CXCR4 激活来防止癌细胞侵袭,同时高效、安全地将质粒 DNA 递送至癌细胞内。

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