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三唑并[苯并噻唑]:作为神经保护剂的高效合成与生物评价。

Triazolbenzo[d]thiazoles: efficient synthesis and biological evaluation as neuroprotective agents.

机构信息

Department of Chemistry, University of California, Davis, One Shields Avenue, Davis, CA 95616, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Sep 15;22(18):5976-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.07.022. Epub 2012 Jul 20.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.07.022
PMID:22892117
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3432163/
Abstract

A number of (1H-1,2,3-triazol-1-yl)benzo[d]thiazoles were synthesized utilizing a versatile Cu-catalyzed azide-alkyne click reaction (CuAAC) on tautomeric benzo[4,5]thiazolo[3,2-d]tetrazole (1) and 2-azidobenzo[d]thiazole (2) starting materials. Moreover, one of the resulting products of this investigation, triazolbenzo[d]thiazole 22, was found to possess significant neuroprotective activity in human neuroblastoma (SH-SY5Y) cells.

摘要

利用(1H-1,2,3-三氮唑-1-基)苯并[d]噻唑的铜催化叠氮-炔点击反应(CuAAC),从互变异构的苯并[4,5]噻唑并[3,2-d]四唑(1)和 2-叠氮苯并[d]噻唑(2)起始原料出发,合成了许多(1H-1,2,3-三氮唑-1-基)苯并[d]噻唑。此外,研究过程中的一个产物,三唑苯并[d]噻唑 22,在人神经母细胞瘤(SH-SY5Y)细胞中表现出显著的神经保护活性。

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