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2-氯-3-(5-芳基-4,5-二氢异噁唑-3-基)喹啉的高效一锅法合成及光诱导 DNA 断裂研究。

An efficient one-pot synthesis and photoinduced DNA cleavage studies of 2-chloro-3-(5-aryl-4,5-dihydroisoxazol-3-yl)quinolines.

机构信息

Department of Studies and Research in Chemistry, Kuvempu University, Shankaraghatt 577 451, India.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2012 Oct 1;22(19):6095-8. doi: 10.1016/j.bmcl.2012.08.034. Epub 2012 Aug 17.

DOI:10.1016/j.bmcl.2012.08.034
PMID:22959207
Abstract

4,5-Dihydroisoxazoles continue to attract considerable interest due to their wide spread biological activities. Here, we identify an efficient protocol for the preparation of 4,5-dihydroisoxazoles (2-isaxazolines) (4a-g) from quinolinyl chalcones. The nucleolytic activities of synthesized compounds were investigated by agarose gel electrophoresis. All these compounds were showed the remarkable DNA cleavage activity (concentration dependent) with pUC19 DNA at 365nm UV light. The DNA cleavage activity was significantly enhanced by the presence of iminyl and carboxy radicals of DIQ.

摘要

4,5-二氢异恶唑由于其广泛的生物活性而继续引起相当大的关注。在这里,我们确定了一种从喹啉基查耳酮制备 4,5-二氢异恶唑(2-异恶唑啉)(4a-g)的有效方法。通过琼脂糖凝胶电泳研究了合成化合物的核裂解活性。所有这些化合物在 365nm 紫外光下均表现出显著的 DNA 切割活性(浓度依赖性),与 pUC19 DNA 相比。DIQ 的亚氨基和羧基自由基的存在显著增强了 DNA 的切割活性。

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