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利用 RuAAC 大环化反应合成 1,5-三唑桥连万古霉素 CDE 环双环模拟物。

Synthesis of 1,5-triazole bridged vancomycin CDE-ring bicyclic mimics using RuAAC macrocyclization.

机构信息

Medicinal Chemistry & Chemical Biology, Utrecht Institute for Pharmaceutical Sciences, Department of Pharmaceutical Sciences, Faculty of Science, Utrecht University, Universiteitsweg 99, 3584 CG Utrecht, The Netherlands.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2013 May 18;49(40):4498-500. doi: 10.1039/c3cc40628h. Epub 2013 Apr 10.

Abstract

Herein we report the Ru(II)-catalyzed double-macrocyclization of a hexapeptide to obtain a mimic of the bicyclic CDE-ring of vancomycin, followed by measurement of its binding affinity for small peptide ligands using ITC.

摘要

在此,我们报告了 Ru(II) 催化的六肽的双重大环化反应,得到了万古霉素双环 CDE 环的模拟物,随后使用 ITC 测量了其与小肽配体的结合亲和力。

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