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大鼠体内三氟代抗精神病药物的19F核磁共振波谱分析

In vivo 19F nuclear magnetic resonance spectroscopy of trifluorinated neuroleptics in the rat.

作者信息

Albert K, Rembold H, Kruppa G, Bayer E, Bartels M, Schmalzing G

机构信息

Institut für Organische Chemie, Tübingen, FRG.

出版信息

NMR Biomed. 1990 Jun;3(3):120-3. doi: 10.1002/nbm.1940030304.

Abstract

In vivo 19F NMR measurements of trifluorinated neuroleptics in the rat brain were made using a 13 x 18 mm surface coil at 4.7 T. The signal of fluphenazine was obtained within 8-15 min from brains of living rats treated chronically with drug doses of 5-30 mg/kg. Following the intravenous injection of a single dose of trifluoperazine (30 mg/kg), brain levels could be monitored with a time resolution of 30 min. The data demonstrate the possibility of obtaining in vivo pharmacokinetics of fluorinated agents in the rat brain. 19F NMR is expected to become an important tool in neurochemical research.

摘要

在4.7T磁场下,使用13×18mm表面线圈对大鼠脑中的三氟代抗精神病药物进行了体内19F核磁共振测量。从长期接受5 - 30mg/kg药物剂量治疗的活大鼠脑中,在8 - 15分钟内获得了氟奋乃静的信号。静脉注射单剂量三氟拉嗪(30mg/kg)后,可在30分钟的时间分辨率下监测脑内药物水平。这些数据证明了获得大鼠脑中氟化剂体内药代动力学的可能性。19F核磁共振有望成为神经化学研究中的一项重要工具。

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