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合成多取代苯并呋喃衍生物作为新型寄生虫生长抑制剂。

Synthesis of polysubstituted benzofuran derivatives as novel inhibitors of parasitic growth.

机构信息

CNRS, Institut de Chimie des Substances Naturelles, UPR2301, Centre de Recherche de Gif, Avenue de la Terrasse, 91198 Gif-sur-Yvette Cedex, France.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2013 Sep 1;21(17):4885-92. doi: 10.1016/j.bmc.2013.07.002. Epub 2013 Jul 12.

DOI:10.1016/j.bmc.2013.07.002
PMID:23902828
Abstract

A series of polysubstituted benzofuran derivatives was easily and rapidly prepared using a tandem Sonogashira coupling/cyclization reaction. Subsequent acylation afforded a small library of 39 new compounds that were assayed in cellulo on Plasmodium falciparum and Trypanosoma brucei parasites. Some of them exhibited good inhibitory activity on T. brucei proliferation.

摘要

采用串联 Sonogashira 偶联/环化反应，简便、快速地制备了一系列多取代苯并呋喃衍生物。随后的酰化反应得到了一个包含 39 个新化合物的小型文库，这些化合物在细胞水平上对疟原虫和布氏锥虫寄生虫进行了检测。其中一些化合物对 T. brucei 的增殖具有良好的抑制活性。

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