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海洋天然产物马艾定 A、B 及其类似物的合成及 SAR 研究。

Synthesis and SAR studies of marine natural products ma'edamines A, B and their analogues.

机构信息

GVK Biosciences Private Limited, Medicinal Chemistry Division, 28A, IDA, Nacharam, Hyderabad 500076, India.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2013 Sep 15;23(18):5135-9. doi: 10.1016/j.bmcl.2013.07.017. Epub 2013 Jul 19.

Abstract

The synthesis of several analogues of ma'edamines A and B are reported. The synthesized compounds were tested on hormone receptor positive and HER2 positive breast cancer cell lines, by MTT assay. MED-114, 115, 117, 119, 120, 124, 128 and 131 were found to be equally active as Lapatinib on HER2 +ve cell line SKBR3.

摘要

报告了几种马艾定 A 和 B 的类似物的合成。通过 MTT 测定法,对合成化合物进行了激素受体阳性和 HER2 阳性乳腺癌细胞系的测试。发现 MED-114、115、117、119、120、124、128 和 131 在 HER2 + ve 细胞系 SKBR3 上与拉帕替尼同样有效。

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