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从 Walsura robusta 中提取的柠檬苦素和三萜类化合物作为 11β-HSD1 抑制剂。

Limonoids and Triterpenoids as 11β-HSD1 Inhibitors from Walsura robusta.

机构信息

State Key Laboratory of Drug Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences , 555 ZuChongZhi Road, Zhangjiang Hi-Tech Park, Shanghai 201203, People's Republic of China.

出版信息

J Nat Prod. 2016 Apr 22;79(4):899-906. doi: 10.1021/acs.jnatprod.5b00952. Epub 2016 Mar 3.

DOI:10.1021/acs.jnatprod.5b00952
PMID:26936592
Abstract

Nine new cedrelone-type limonoid derivatives, walsunoids A-I (1-9), and 11 known compounds were isolated from the leaves of Walsura robusta. Walsunoid A (1) is a new degradation product of cedrelone-type limonoids, and walsunoid I (9) is a rare cedrelone-type limonoid amide. Their structures and absolute configurations were determined by spectroscopic data, single-crystal X-ray diffraction, and ECD data analyses. Five compounds showed moderate inhibitory activities against human and/or mouse 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) with IC50 values ranging from 0.69 to 9.9 μM.

摘要

从粗壮算盘子的叶子中分离得到了 9 个新的 Cedrelone 型柠檬苦素衍生物,即 Walsunoids A-I(1-9),以及 11 个已知化合物。Walsunoid A(1)是 Cedrelone 型柠檬苦素的一种新降解产物,Walsunoid I(9)是一种罕见的 Cedrelone 型柠檬苦素酰胺。通过光谱数据、单晶 X 射线衍射和 ECD 数据分析确定了它们的结构和绝对构型。有 5 种化合物对人和/或鼠 11β-羟甾类脱氢酶 1(11β-HSD1)表现出中等抑制活性,IC50 值范围为 0.69-9.9 μM。

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