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Gymnopeptides A 和 B，来自蘑菇 Gymnopus fusipes 的环状十八肽。

Gymnopeptides A and B, Cyclic Octadecapeptides from the Mushroom Gymnopus fusipes.

机构信息

Spectroscopic Research, Gedeon Richter Plc., Gyömrői út 19-21, 1103 Budapest, Hungary.

出版信息

Org Lett. 2016 Jun 3;18(11):2688-91. doi: 10.1021/acs.orglett.6b01158. Epub 2016 May 19.

DOI:10.1021/acs.orglett.6b01158
PMID:27194202
Abstract

Mycochemical study of the mushroom Gymnopus fusipes led to the discovery of two new cyclopeptides. The two compounds, named as gymnopeptides A and B, are unprecedented highly N-methylated cyclic octadecapeptides. Detailed spectroscopic studies, Marfey's analysis, and a preliminary molecular modeling study suggested that both are natural cyclic β hairpins. The isolated compounds exhibited striking antiproliferative activity on several human cancer cell lines, with nanomolar IC50 values.

摘要

对蘑菇 Gymnopus fusipes 的化学生物学研究导致了两种新的环肽的发现。这两种化合物，分别命名为 gymnopeptides A 和 B，是前所未有的高度 N-甲基化的十八肽。详细的光谱研究、Marfey 分析和初步的分子建模研究表明，它们都是天然的环状 β 发夹。分离得到的化合物对几种人类癌细胞系表现出显著的抗增殖活性，IC50 值为纳摩尔级。

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