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具有各种C-6取代基的新型生物发光腔肠素衍生物。

New bioluminescent coelenterazine derivatives with various C-6 substitutions.

作者信息

Jiang Tianyu, Yang Xingye, Zhou Yubin, Yampolsky Ilia, Du Lupei, Li Minyong

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, Key Laboratory of Chemical Biology (MOE), School of Pharmaceutical Sciences, Shandong University, Jinan, Shandong 250012, China.

Center for Translational Cancer Research, Institute of Biosciences and Technology, College of Medicine, Texas A&M University, Houston, TX 77030, USA.

出版信息

Org Biomol Chem. 2017 Aug 23;15(33):7008-7018. doi: 10.1039/c7ob01554b.

DOI:10.1039/c7ob01554b
PMID:28795755
Abstract

A series of new coelenterazine analogs with varying substituents at the C-6 position of the imidazopyrazinone core have been designed and synthesized for the extension of bioluminescence substrates. Some of them display excellent bioluminescence properties compared to DeepBlueC™ or native coelenterazine with both in vitro and in vivo biological evaluations, thus placing these derivatives among the most ideal substrates for Renilla bioluminescence applications.

摘要

为了扩展生物发光底物,设计并合成了一系列在咪唑并吡嗪酮核心的C-6位具有不同取代基的新型腔肠素类似物。与DeepBlueC™或天然腔肠素相比,其中一些在体外和体内生物学评估中均表现出优异的生物发光特性,因此这些衍生物成为用于海肾生物发光应用的最理想底物之一。

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