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三步组分选择性合成高取代的 5H-色烯并[4,3-b]吡啶。

Three-Component Site-Selective Synthesis of Highly Substituted 5 H-Chromeno-[4,3- b]pyridines.

机构信息

Key Laboratory of Medicinal Chemistry for Natural Resource (Yunnan University), Ministry of Education, School of Chemical Science and Technology , Yunnan University , Kunming , 650091 , P. R. China.

出版信息

J Org Chem. 2018 May 4;83(9):4981-4989. doi: 10.1021/acs.joc.8b00099. Epub 2018 Apr 25.

DOI:10.1021/acs.joc.8b00099
PMID:29648823
Abstract

An efficient and concise one-pot procedure was developed based on a cascade reaction of 3-formylchromones 1 and different types of 1,1-enediamines (EDAMs) 2 with different alcohols or amines 3 by a site-selective synthesis of 5 H-chromeno[4,3- b]pyridines in an environmentally friendly solvent. This protocol is especially suitable for the efficient and rapid parallel synthesis of 5 H-chromeno[4,3- b]pyridine compounds. It also has some advantages, such as convenience of operation, short reaction times, use of a green solvent, and ease of purification by washing the crude products with ethanol.

摘要

一种高效简洁的一锅法工艺,通过 3-甲酰基色酮 1 与不同类型的 1,1-二胺(EDAMs)2 与不同的醇或胺 3 在环境友好溶剂中通过 5 H-色烯并[4,3- b]吡啶的选择性合成,实现了 5 H-色烯并[4,3- b]吡啶化合物的高效快速平行合成。该方法具有操作方便、反应时间短、使用绿色溶剂、粗产物用乙醇洗涤易于纯化等优点。

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