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通过异腈的 1,1-二甲基三氟乙烷基化和环化反应合成含 CMeCF 的杂芳烃。

Synthesis of CMeCF-Containing Heteroarenes via Tandem 1,1-Dimethyltrifluoroethylation and Cyclization of Isonitriles.

机构信息

Key Laboratory of Science and Technology of Eco-Textiles, Ministry of Education, College of Chemistry, Chemical Engineering and Biotechnology , Donghua University , 2999 North Renmin Lu , Shanghai 201620 , China.

Key Laboratory of Organofluorine Chemistry, Center for Excellence in Molecular Synthesis , Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences , 345 Lingling Lu , Shanghai 200032 , China.

出版信息

J Org Chem. 2018 Dec 21;83(24):15236-15244. doi: 10.1021/acs.joc.8b02506. Epub 2018 Dec 4.

DOI:10.1021/acs.joc.8b02506
PMID:30468070
Abstract

A tandem 1,1-dimethyltrifluoroethylation and cyclization of isonitriles with 3,3,3-trifluoro-2,2-dimethylpropanoic acid was developed. This protocol provides the efficient synthesis of a series of previously unknown CMeCF-containing heteroarenes, which are potentially useful in the drug discovery process.

摘要

发展了一种偕二甲基三氟乙基化和异腈与 3,3,3-三氟-2,2-二甲基丙酸的环化反应。该方法提供了一系列以前未知的含 CMeCF 的杂芳烃的有效合成,这些杂芳烃在药物发现过程中可能具有用途。

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