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组成型受体活性的添加能否重新定义偏向信号的定量分析?

Can Adding Constitutive Receptor Activity Redefine Biased Signaling Quantification?

机构信息

Laboratory of Molecular Neuropharmacology and Bioinformatics, Unitat de Bioestadística and Institut de Neurociències, Universitat Autònoma de Barcelona, 08193 Bellaterra, Spain; Instituto de Salud Carlos III, Centro de Investigación Biomédica en Red de Salud Mental, CIBERSAM, Spain; Unitat de Neurociència Traslacional, Parc Taulí Hospital Universitari, Institut d'Investigació i Innovació Parc Taulí (I3PT), Institut de Neurociències, Universitat Autònoma de Barcelona, Spain.

Pulmonary Vascular Injury DPU, GlaxoSmithKline, Gunnels Wood Road, Stevenage SG1 2NY, UK.

出版信息

Trends Pharmacol Sci. 2019 Mar;40(3):156-160. doi: 10.1016/j.tips.2019.01.002. Epub 2019 Feb 1.

DOI:10.1016/j.tips.2019.01.002
PMID:30718029
Abstract

Biased signaling, the differential activation of distinct signaling pathways, is currently at the center of pharmacology. Reliable characterization of biased ligands requires robust scales applicable to all ligand classes: agonists, neutral antagonists, and inverse agonists. To this end, constitutive receptor activity should be included in the models.

摘要

偏向信号传导,即不同信号通路的差异激活,目前处于药理学的中心地位。可靠地表征偏向配体需要适用于所有配体类别的稳健尺度:激动剂、中性拮抗剂和反向激动剂。为此,组成型受体活性应包含在模型中。

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