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放射性标记前体的原始合成用于肽的批处理和在树脂上一步/后期阶段放射性氟化。

Original synthesis of radiolabeling precursors for batch and on resin one-step/late-stage radiofluorination of peptides.

机构信息

Université Paris Saclay, CEA, INSERM, CNRS, BioMaps, Service Hospitalier Frédéric Joliot, Bertrand KUHNAST, 4 place du général Leclerc, 91401 Orsay, France.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2020 Feb 25;56(16):2507-2510. doi: 10.1039/c9cc09434b.

DOI:10.1039/c9cc09434b
PMID:32003763
Abstract

Radiolabeling of peptides with fluorine-18 is hurdled by their chemical sensitivity and complicated processes. Original triflyl-pyridine intermediates afforded ammonium precursors that were radiolabeled at low temperature. From that study, a generic tag has been designed to allow a simple one-step/late-stage radiolabelling of peptides. The strategy has been transposed to an automated "on-resin" radiolabelling.

摘要

放射性标记氟-18 的肽受到其化学敏感性和复杂过程的阻碍。原始的三氟吡啶中间体提供了铵前体,可以在低温下进行放射性标记。从该研究中,设计了一种通用标记物,以允许肽的简单一步/后期放射性标记。该策略已被转换为自动化的“在树脂上”放射性标记。

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