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基于树状大分子的 1,3-偶极环加成在生物医学中的应用的大分子药物设计

Telodendrimer-Based Macromolecular Drug Design using 1,3-Dipolar Cycloaddition for Applications in Biology.

机构信息

Department of Chemistry, McGill University, 801 Sherbrooke St. West, Montréal, QC H3A 0B8, Canada.

Department of Chemistry, Shahid Beheshti University G.C., Tehran 1983963113, Iran.

出版信息

Molecules. 2020 Feb 15;25(4):857. doi: 10.3390/molecules25040857.

DOI:10.3390/molecules25040857
PMID:32075239
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC7071137/
Abstract

An architectural polymer containing hydrophobic isoxazole-based dendron and hydrophilic polyethylene glycol linear tail is prepared by a combination of the robust ZnCl catalyzed alkyne-nitrile oxide 1,3-dipolar cycloaddition and esterification chemistry. This water soluble amphiphilic telodendrimer acts as a macromolecular biologically active agent and shows concentration dependent reduction of glioblastoma (U251) cell survival.

摘要

一种含有疏水性异恶唑基树枝状大分子和亲水性聚乙二醇线性尾的结构聚合物，是通过稳定的 ZnCl 催化的炔烃-腈氧化物 1,3-偶极环加成反应和酯化反应相结合制备的。这种水溶性两亲性树状大分子作为一种高分子生物活性物质，表现出浓度依赖性的神经胶质瘤（U251）细胞存活减少。

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