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大戟属植物狼毒种子中的二萜及其对小胶质细胞一氧化氮产生的影响。

Diterpenoids from the seeds of Euphorbia lathyris and their effects on microglial nitric oxide production.

机构信息

Department of Natural Product Chemistry, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, People's Republic of China; University of Chinese Academy of Sciences, No. 19A Yuquan Road, Beijing 100049, People's Republic of China.

CAS Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, People's Republic of China.

出版信息

Fitoterapia. 2021 Apr;150:104834. doi: 10.1016/j.fitote.2021.104834. Epub 2021 Jan 26.

DOI:10.1016/j.fitote.2021.104834
PMID:33513430
Abstract

Four new lathyrane-type diterpenoids (1-4) and a novel macrocyclic diterpenoid (5) featuring a 5/7/7/4-fused ring system, together with seventeen known ones (6-22), were isolated from the seeds of Euphorbia lathyris. Their structures were elucidated by extensive spectroscopic analyses and single crystal X-ray crystallography. These isolates were evaluated for their inhibition against nitric oxide (NO) production induced by lipopolysaccharide (LPS) in BV-2 microglial cells. As a result, the inhibitory rates of compounds 1, 3, 4, 6, 7, 9-11, 13-15, 20, and 21 on NO production were more than 40% with the cell viability more than 80% at their effective concentrations. In addition, compounds 6 and 11 markedly reduced the mRNA levels of pro-inflammatory cytokines IL-6 and IL-1β in LPS-stimulated BV-2 cells.

摘要

从大飞扬草种子中分离得到了四个新的拉蒂烷型二萜(1-4)和一个具有 5/7/7/4 稠合环系的新型大环二萜(5),以及十七个已知化合物(6-22)。通过广泛的光谱分析和单晶 X 射线晶体学确定了它们的结构。这些分离物被评估了对脂多糖(LPS)诱导的 BV-2 小胶质细胞中一氧化氮(NO)产生的抑制作用。结果,化合物 1、3、4、6、7、9-11、13-15、20 和 21 在有效浓度下对 NO 产生的抑制率超过 40%,细胞活力超过 80%。此外,化合物 6 和 11 显著降低了 LPS 刺激的 BV-2 细胞中促炎细胞因子 IL-6 和 IL-1β 的 mRNA 水平。

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