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坎帕氏莪术根和根茎中的倍半萜和二萜的抗 Vpr 活性。

Anti-Vpr activities of sesqui- and diterpenoids from the roots and rhizomes of Kaempferia candida.

机构信息

Institute of Natural Medicine, University of Toyama, 2630-Sugitani, Toyama, 930-0194, Japan.

Department of Chemistry, University of Yangon, Yangon, 11041, Myanmar.

出版信息

J Nat Med. 2021 Jun;75(3):489-498. doi: 10.1007/s11418-020-01480-z. Epub 2021 Mar 9.

DOI:10.1007/s11418-020-01480-z
PMID:33687660
Abstract

New copaene-type and nerolidol-type sesquiterpenoids, 7-hydroxymustakone (1) and 15-hydroxynerolidol (2), and a 15-norlabdane diterpenoid, kaempcandiol (3), together with four known compounds (4-7) were isolated from the chloroform extract of Kaempferia candida roots and rhizomes. The structures of the new compounds 1-3 were elucidated based on 1D and 2D NMR and HRESIMS spectroscopic analyses. The extract of the K. candida roots and rhizomes and all isolated compounds 1-7 possessed HIV-1 viral protein R (Vpr) inhibitory activities on the TREx-HeLa-Vpr cell line at a 5 μM concentration, without detectable cytotoxicity.

摘要

从柬埔寨山柰根茎的氯仿提取物中分离得到了新的愈创木烷型和橙花叔醇型倍半萜类化合物 7-羟基莪术酮(1)和 15-羟基橙花叔醇(2),以及一种 15-去甲贝壳杉烷二萜化合物坎地二醇(3),此外还分离得到了 4-7 这四个已知化合物。基于 1D 和 2D NMR 以及 HRESIMS 光谱分析,确定了新化合物 1-3 的结构。在 5 μM 浓度下,柬埔寨山柰根茎提取物及化合物 1-7 对 TREx-HeLa-Vpr 细胞系中的 HIV-1 病毒蛋白 R(Vpr)具有抑制活性,且无明显细胞毒性。

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