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含瑞德西韦的核苷前体GS-441524的RNA的高效合成。

An efficient synthesis of RNA containing GS-441524: the nucleoside precursor of remdesivir.

作者信息

Moorthy Ramkumar, Kennelly Samantha A, Rodriguez Deborah J, Harki Daniel A

机构信息

Department of Medicinal Chemistry, University of Minnesota 2231 6th Street S.E. Minneapolis MN 55455 USA

出版信息

RSC Adv. 2021 Sep 22;11(50):31373-31376. doi: 10.1039/d1ra06589k. eCollection 2021 Sep 21.

DOI:10.1039/d1ra06589k
PMID:35496844
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9041347/
Abstract

Remdesivir is an antiviral nucleoside phosphoramidate with activity against multiple viruses, including SARS-CoV-2. To enable studies of viral polymerases with RNA containing remdesivir, we report an efficient synthesis of a phosphoramidite of GS-441524, the nucleoside precursor of remdesivir, and its incorporation into RNA using automated solid-phase RNA synthesis.

摘要

瑞德西韦是一种抗病毒核苷亚磷酰胺酯，对包括严重急性呼吸综合征冠状病毒2（SARS-CoV-2）在内的多种病毒具有活性。为了能够对含瑞德西韦的RNA的病毒聚合酶进行研究，我们报道了瑞德西韦的核苷前体GS-441524的亚磷酰胺酯的高效合成，以及使用自动化固相RNA合成将其掺入RNA的过程。

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