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利用芳基偶氮吡唑光致变色 PROTACs(AP-PROTACs)进行光介导的多靶蛋白降解。

Light-mediated multi-target protein degradation using arylazopyrazole photoswitchable PROTACs (AP-PROTACs).

机构信息

Department of Chemistry, Imperial College London, London, W12 0BZ, UK.

Chemistry, School of Environmental & Life Sciences, the University of Newcastle, University Drive, Callaghan, NSW, 2308, Australia.

出版信息

Chem Commun (Camb). 2022 Sep 29;58(78):10933-10936. doi: 10.1039/d2cc03092f.

DOI:10.1039/d2cc03092f
PMID:36065962
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9521323/
Abstract

Light-activable spatiotemporal control of PROTAC-induced protein degradation was achieved with novel arylazopyrazole photoswitchable PROTACs (AP-PROTACs). The use of a promiscuous kinase inhibitor in the design enables this unique photoswitchable PROTAC to selectively degrade four protein kinases together with on/off optical control using different wavelengths of light.

摘要

新型芳基偶氮吡唑光可激活 PROTAC(AP-PROTAC)实现了 PROTAC 诱导的蛋白质降解的光激活时空控制。在设计中使用一种混杂的激酶抑制剂,使这种独特的光可切换 PROTAC 能够选择性地降解四种蛋白激酶,并使用不同波长的光进行开/关光学控制。

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