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用六胸腺嘧啶脱氧核苷酸启动 DNA 编码文库合成。

Initiating DNA-Encoded Library Synthesis with a Hexathymidine DNA Oligonucleotide.

机构信息

Department of Chemistry and Chemical Biology, TU Dortmund University, Dortmund, Germany.

出版信息

Methods Mol Biol. 2022;2541:89-104. doi: 10.1007/978-1-0716-2545-3_14.

DOI:10.1007/978-1-0716-2545-3_14
PMID:36083549
Abstract

Libraries of DNA-encoded compounds (DELs) are a validated screening technology for drug discovery. Here we describe a library synthesis strategy that starts with a solid phase-bound, chemically very stable hexathymidine DNA sequence "hexT." Different heterocycle conjugates of the hexT oligonucleotide were synthesized from simple starting materials using metal or acid catalysts. The hexT conjugates were isolated, characterized, and ligated to coding DNA sequences.

摘要

DNA 编码化合物库 (DEL) 是药物发现的一种经过验证的筛选技术。在这里,我们描述了一种从固相结合的、化学性质非常稳定的六胸腺嘧啶脱氧核苷酸 (hexT) 开始的文库合成策略。使用金属或酸催化剂,从简单的起始原料合成了不同的六胸腺嘧啶寡核苷酸杂环缀合物。六胸腺嘧啶缀合物被分离、鉴定,并连接到编码 DNA 序列上。

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