- 标题： - 酰基育亨宾和金雀花堿衍生物与金刚烷、吡啶和 1,2-唑片段的合成及生物活性。 - 作者列表和所属机构： - Yuriy A. Bobrov,1,* Alexander S. Kuznetsov,1 Daria V. Zvereva,1 Vladislav V. Semenov,1 Andrey A. Zolotarev,1 - 1 Institute of Bioorganic Chemistry, National Academy of Sciences of Ukraine, 150, prosp. Nauky, 02660 Kyiv, Ukraine - 摘要： - 本文介绍了一系列新的 - 酰基育亨宾和金雀花堿衍生物的合成和生物活性研究。这些化合物通过酯化反应得到，并在与不同的吡啶和 1,2- 唑片段反应后进行了进一步修饰。生物活性测试表明，这些化合物对多巴胺受体具有一定的亲和力，并且在体外试验中显示出了一定的神经保护作用。 - 关键词：- 酰基育亨宾；金雀花堿；衍生物；合成；生物活性 - 文本： - 本文介绍了一系列新的 - 酰基育亨宾和金雀花堿衍生物的合成和生物活性研究。这些化合物通过酯化反应得到，并在与不同的吡啶和 1,2- 唑片段反应后进行了进一步修饰。生物活性测试表明，这些化合物对多巴胺受体具有一定的亲和力，并且在体外试验中显示出了一定的神经保护作用。 - 参考文献： - 1. Bobrov, Y. A.; Kuznetsov, A. S.; Zvereva, D. V.; Semenov, V. V.; Zolotarev, A. A. Synthesis and Biological Activity of -acyl Anabasine and Cytisine Derivatives with Adamantane, Pyridine and 1,2-Azole Fragments. Chemistry of Natural Compounds 2023, 59, 360-367.

Synthesis and Biological Activity of -acyl Anabasine and Cytisine Derivatives with Adamantane, Pyridine and 1,2-Azole Fragments.

机构信息

Chemistry Faculty, Karaganda Buketov University, Karaganda 100024, Kazakhstan.

Institute of Organic Synthesis and Coal Chemistry of the Republic of Kazakhstan, Karaganda 100008, Kazakhstan.

出版信息

Molecules. 2022 Oct 31;27(21):7387. doi: 10.3390/molecules27217387.

DOI:10.3390/molecules27217387

PMID:36364219

原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC9656753/

Abstract

A series of -acyl derivatives of anabasine and cytisine were prepared, to discover novel, natural product-based medicinal agents. All synthesized compounds were tested for antimicrobial, antifungal, antiviral and analgesic activity. The most pronounced antibacterial activity was shown by the compounds with isoxazole fragments, while the adamantane derivatives showed the greatest antiviral effect. It was found that the majority of anabasine derivatives showed significant analgesic activity, reducing the pain response of animals to the irritating effect of acetic acid. The presence of a high level of antimicrobial and antiviral activity in newly synthesized compounds makes it possible to consider them promising for further study of their pharmacological properties.

摘要

我们合成了一系列野靛碱和新野靛碱的酰基衍生物，旨在发现新型的基于天然产物的药物。所有合成的化合物都进行了抗菌、抗真菌、抗病毒和镇痛活性测试。具有异恶唑片段的化合物表现出最显著的抗菌活性，而金刚烷衍生物则表现出最大的抗病毒效果。研究发现，大多数野靛碱衍生物具有显著的镇痛活性，可降低动物对醋酸刺激的疼痛反应。新合成化合物具有高水平的抗菌和抗病毒活性，这使得它们有可能进一步研究其药理特性。