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铑催化下吡咯烷与二恶唑酮的硫导向α-C(sp)-H酰胺化反应

Sulfur-Directed α-C(sp)-H Amidation of Pyrrolidines with Dioxazolones under Rhodium Catalysis.

作者信息

Singh Pargat, Min Jeonghyun, Min Sujin, Moon Kyeongwon, Kim Hyung Sik, Kim In Su

机构信息

School of Pharmacy, Sungkyunkwan University, Suwon 16419, Republic of Korea.

出版信息

Org Lett. 2024 Jan 12;26(1):57-61. doi: 10.1021/acs.orglett.3c03633. Epub 2023 Dec 22.

DOI:10.1021/acs.orglett.3c03633
PMID:38134331
Abstract

Site-selective functionalization of saturated N-heterocycles such as pyrrolidines is a central topic in organic synthesis and drug discovery. We herein report the sulfur-assisted rhodium(III)-catalyzed sp C-H amidation of pyrrolidines with dioxazolones as amidating agents. The amenability of the thioamide directing group is elucidated by a series of control experiments.

摘要

饱和氮杂环（如吡咯烷）的位点选择性官能团化是有机合成和药物发现中的核心课题。我们在此报告了以二恶唑酮为酰胺化试剂，硫辅助铑（III）催化的吡咯烷sp C-H酰胺化反应。通过一系列对照实验阐明了硫代酰胺导向基团的适用性。

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引用本文的文献

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