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一系列新型单吡啶鎓盐的保护作用及其对被毒扁豆碱抑制的乙酰胆碱酯酶“老化”的影响。

Protective action of series of new mono-pyridinium salts and their effect on "aging" of acetylcholine esterase inhibited by fluostigmine.

作者信息

Raszewski W

出版信息

Pol J Pharmacol Pharm. 1977 Nov-Dec;29(6):603-7.

PMID:600859
Abstract

The protection of acetylcholine esterase (AChE) and the influence on "aging" of AChE--inhibitor complex of several new methylpyridinium derivatives was studied in human blood cells and in mice poisoned with diisopropyl phosphorofluoridate (fluostigmine, DFP). A correlation between the chemical structure of the compounds and their biological activity has been found. The most potent was compound PAN-W-24, having 4-N(CH3)3 substitutent, which markedly prolonged the half-life of "aging" of the AChE-fluostigmine complex.

摘要

在人体血细胞和用二异丙基氟磷酸酯(氟斯的明,DFP)中毒的小鼠中,研究了几种新型甲基吡啶鎓衍生物对乙酰胆碱酯酶(AChE)的保护作用及其对AChE - 抑制剂复合物“老化”的影响。已发现化合物的化学结构与其生物活性之间存在相关性。最有效的是具有4 - N(CH3)3取代基的化合物PAN - W - 24,它显著延长了AChE - 氟斯的明复合物“老化”的半衰期。

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