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天冬霉素A、B和C,新型碳青霉烯类抗生素。V. β-内酰胺酶的抑制作用。

Asparenomycins A, B and C, new carbapenem antibiotics. V. Inhibition of beta-lactamases.

作者信息

Murakami K, Doi M, Yoshida T

出版信息

J Antibiot (Tokyo). 1982 Jan;35(1):39-45. doi: 10.7164/antibiotics.35.39.

DOI:10.7164/antibiotics.35.39
PMID:6978332
Abstract

Asparenomycins (ASMs) A, B and C inhibited a wide range of beta-lactamases including both cephalosporinases and penicillinases usually at concentrations less than 3 microM. On studying the mechanism of inhibition of beta-lactamases produced by Gram-negative bacteria by ASM A it was concluded that ASM A inhibited the beta-lactamases by acylating the enzymes. This conclusion was reached from the following observations. i) The inhibition was progressive with time. ii) The inhibitor formed stable complexes with the enzyme. iii) Before completing inhibition of one molecule of the enzyme, 1.8 molecules of the inhibitor were hydrolyzed.

摘要

天冬霉素(ASMs)A、B和C通常在浓度低于3微摩尔时就能抑制多种β-内酰胺酶,包括头孢菌素酶和青霉素酶。在研究ASM A对革兰氏阴性菌产生的β-内酰胺酶的抑制机制时得出结论,ASM A通过使酶酰化来抑制β-内酰胺酶。该结论基于以下观察结果得出。i)抑制作用随时间逐渐增强。ii)抑制剂与酶形成稳定的复合物。iii)在完全抑制一分子酶之前,有1.8分子的抑制剂被水解。

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