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氟芬那酸和依托芬那酯的核羟基化衍生物的合成与性质(作者译)

[Synthesis and properties of nuclear hydroxylated derivatives of flufenamic acid and etofenamate (author's transl)].

作者信息

Boltze K H, Bäcker U, Kreisfeld H

出版信息

Arzneimittelforschung. 1982;32(3):183-6.

PMID:7200776
Abstract

Synthesis of six nuclear hydroxylated derivatives of flufenamic acid and etofenamate (5-OH-, 4'-OH and 5,4'-(OH2) on a preparative scale is described. All compounds show low toxicity, but only weak anti-inflammatory activity in the rat paw kaolin edema test as compared to 2-(2-hydroxyethoxy)ethyl-N-(a,a,a-trifluoro-m-tolyl)-anthranilate (etofenamate, active substance of Rheumon Gel).

摘要

描述了氟芬那酸和依托芬那酯六种核羟基化衍生物(5-OH-、4'-OH和5,4'-(OH)₂)的制备规模合成。所有化合物毒性低,但与2-(2-羟基乙氧基)乙基-N-(α,α,α-三氟间甲苯基)邻氨基苯甲酸酯(依托芬那酯,风湿凝胶的活性物质)相比,在大鼠足高岭土水肿试验中抗炎活性较弱。

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