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巴比妥类药物——结构与放射免疫分析反应性

Barbiturates--structure versus RIA reactivity.

作者信息

Budd R D, Yang F C, Utley K O

出版信息

Clin Toxicol. 1981 Mar;18(3):317-52. doi: 10.3109/15563658108990041.

DOI:10.3109/15563658108990041
PMID:7237963
Abstract

Over 90 different compounds having structural similarities to barbituric acid were analyzed by radioimmunoassay (RIA) using 125I-secobarbital reagents (Roche). Affinities were compared with molecular structures and a number of observations are made. It was found that all definitive components of the 5,5-dialkyl barbituric acid ring structure were essential for reactivity with the Roche RIA reagents; structural changes at any position of the ring reduced reactivity. No compounds studied were found to be more reactive than secobarbital [5-allyl-3-(1-methylbutyl) barbituric acid] and RO-2-1126[5-allyl-5-(1-carbamoylisopropyl) barbituric acid (the hapten used to prepare the RIA antibody)]. Changes in the 5-allyl and/or the 5-(1-methylbutyl) groups of secobarbital resulted in decreased reactivity.

摘要

使用罗氏公司的125I-司可巴比妥试剂,通过放射免疫分析(RIA)对90多种与巴比妥酸结构相似的化合物进行了分析。将亲和力与分子结构进行了比较,并得出了一些观察结果。发现5,5-二烷基巴比妥酸环结构的所有决定性成分对于与罗氏RIA试剂的反应性都是必不可少的;环上任何位置的结构变化都会降低反应性。在所研究的化合物中,没有发现比司可巴比妥[5-烯丙基-3-(1-甲基丁基)巴比妥酸]和RO-2-1126[5-烯丙基-5-(1-氨基甲酰基异丙基)巴比妥酸(用于制备RIA抗体的半抗原)]更具反应性的化合物。司可巴比妥的5-烯丙基和/或5-(1-甲基丁基)基团的变化导致反应性降低。

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