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甘油酯作为前药。2. 1,3-二烷酰基-2-(2-甲基-4-氧代-1,3-苯并二恶烷-2-基)甘油酯(环状阿司匹林甘油三酯)作为抗炎剂。

Glycerides as prodrugs. 2. 1,3-Dialkanoyl-2-(2-methyl-4-oxo-1,3-benzodioxan-2-yl)glycerides (cyclic aspirin triglycerides) as antiinflammatory agents.

作者信息

Paris G Y, Garmaise D L, Cimon D G, Swett L, Carter G W, Young P

出版信息

J Med Chem. 1980 Jan;23(1):79-82. doi: 10.1021/jm00175a015.

Abstract

A series of 1,3-dialkanoyl-2-(2-methyl-4-oxo-1,3-benzodioxan-2-yl)glycerides ("cyclic aspirin triglycerides") was synthesized. They demonstrated essentially all the systemic antiinflammatory activity associated with aspirin in the carrageenin-induced rat paw edema test. Examination of the rat stomachs showed that the 1,3-didecanoyl derivative did not cause gastric lesions.

摘要

合成了一系列1,3 - 二烷酰基 - 2 - (2 - 甲基 - 4 - 氧代 - 1,3 - 苯并二氧六环 - 2 - 基)甘油酯(“环状阿司匹林甘油三酯”)。在角叉菜胶诱导的大鼠足爪水肿试验中,它们基本上表现出了与阿司匹林相关的所有全身抗炎活性。对大鼠胃部的检查表明,1,3 - 二十二烷酰基衍生物不会引起胃部损伤。

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