• 文献检索
  • 文档翻译
  • 深度研究
  • 学术资讯
  • Suppr Zotero 插件Zotero 插件
  • 邀请有礼
  • 套餐&价格
  • 历史记录
应用&插件
Suppr Zotero 插件Zotero 插件浏览器插件Mac 客户端Windows 客户端微信小程序
定价
高级版会员购买积分包购买API积分包
服务
文献检索文档翻译深度研究API 文档MCP 服务
关于我们
关于 Suppr公司介绍联系我们用户协议隐私条款
关注我们

Suppr 超能文献

核心技术专利:CN118964589B侵权必究
粤ICP备2023148730 号-1Suppr @ 2026

文献检索

告别复杂PubMed语法,用中文像聊天一样搜索,搜遍4000万医学文献。AI智能推荐,让科研检索更轻松。

立即免费搜索

文件翻译

保留排版,准确专业,支持PDF/Word/PPT等文件格式,支持 12+语言互译。

免费翻译文档

深度研究

AI帮你快速写综述,25分钟生成高质量综述,智能提取关键信息,辅助科研写作。

立即免费体验

吡罗昔康,一种在细胞培养中前列腺素生成的强效抑制剂。构效关系研究。

Piroxicam, a potent inhibitor of prostaglandin production in cell culture. Structure-activity study.

作者信息

Carty T J, Eskra J D, Lombardino J G, Hoffman W W

出版信息

Prostaglandins. 1980 Jan;19(1):51-9. doi: 10.1016/0090-6980(80)90153-7.

DOI:10.1016/0090-6980(80)90153-7
PMID:7384538
Abstract

The new non-steroidal antiinflammatory (NSAI)2 agent, piroxicam [4-hydroxy-2-methyl-N-(2-pyridyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide], is a highly active inhibitor of prostaglandin (PG) synthesis by methylcholanthrene transformed mouse fibroblasts (MC5-5) and rabbit synovial cells in culture. Comparison of the PG biosynthesis inhibitory activity of piroxicam with other NSAI drugs in these experiments ranks piroxicam as among the most potent agents of this type now known. Some specific modifications of piroxicam's structure result in significant loss in PG synthesis blocking activity.

摘要

新型非甾体抗炎药(NSAI)2 吡罗昔康[4-羟基-2-甲基-N-(2-吡啶基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺 1,1-二氧化物]是一种高效的前列腺素(PG)合成抑制剂,可抑制经甲基胆蒽转化的小鼠成纤维细胞(MC5-5)和培养的兔滑膜细胞中的 PG 合成。在这些实验中,将吡罗昔康与其他 NSAI 药物的 PG 生物合成抑制活性进行比较,结果显示吡罗昔康是目前已知的这类药物中最有效的药物之一。吡罗昔康结构的某些特定修饰会导致 PG 合成阻断活性显著丧失。

相似文献

1
Piroxicam, a potent inhibitor of prostaglandin production in cell culture. Structure-activity study.吡罗昔康,一种在细胞培养中前列腺素生成的强效抑制剂。构效关系研究。
Prostaglandins. 1980 Jan;19(1):51-9. doi: 10.1016/0090-6980(80)90153-7.
2
Piroxicam, a structurally novel anti-inflammatory compound. Mode of prostaglandin synthesis inhibition.吡罗昔康,一种结构新颖的抗炎化合物。前列腺素合成抑制模式。
Prostaglandins. 1980 May;19(5):671-82. doi: 10.1016/0090-6980(80)90166-5.
3
Inhibition of prostaglandin E synthesis by steroidal and nonsteroidal antiinflammatory drugs in human synovial fibroblast cultures.甾体类和非甾体类抗炎药对人滑膜成纤维细胞培养中前列腺素E合成的抑制作用。
J Rheumatol. 1984 Aug;11(4):488-92.
4
Piroxicam pharmacologic activity and gastrointestinal damage by oral and rectal route. Comparison with oral indometacin and phenylbutazone.吡罗昔康的药理活性及经口服和直肠途径给药后的胃肠道损伤。与口服吲哚美辛和保泰松的比较。
Arzneimittelforschung. 1981;31(1):87-92.
5
Effects of glycosaminoglycan-polysulfate and two non-steroidal anti-inflammatory drugs on prostaglandin E2 synthesis in Chinese hamster ovary cell cultures.糖胺聚糖多硫酸盐和两种非甾体抗炎药对中国仓鼠卵巢细胞培养物中前列腺素E2合成的影响。
Pharmacol Res Commun. 1983 Sep;15(8):709-17. doi: 10.1016/s0031-6989(83)80001-0.
6
Effects of piroxicam on mononuclear cells. Comparison with other antiarthritic drugs.吡罗昔康对单核细胞的作用。与其他抗关节炎药物的比较。
Inflammation. 1984 Jun;8 Suppl:S87-102. doi: 10.1007/BF00915716.
7
Isoxicam and related 4-hydroxy-N-isoxazolyl-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxides. Potent nonsteroidal antiinflammatory agents.
J Med Chem. 1982 Jan;25(1):12-8. doi: 10.1021/jm00343a003.
8
Non-steroidal anti-inflammatory agent inhibit the synthesis of IgM rheumatoid factor in vitro.非甾体抗炎药在体外可抑制IgM类风湿因子的合成。
Lancet. 1982 Mar 6;1(8271):528-30. doi: 10.1016/s0140-6736(82)92043-8.
9
[Pharmacologic studies on Ro 12-0068, a new non-steroidal anti-inflammatory drug (author's transl)].
Nihon Yakurigaku Zasshi. 1981 May;77(5):531-52.
10
The effect of non-steroidal anti-inflammatory drugs on the metabolism of 14C-arachidonic acid by human gingival tissue in vitro.非甾体抗炎药对人牙龈组织体外代谢14C-花生四烯酸的影响。
J Dent Res. 1983 Sep;62(9):975-9. doi: 10.1177/00220345830620091201.

引用本文的文献

1
Synthesis and Antimicrobial Activity of 1,2-Benzothiazine Derivatives.1,2-苯并噻嗪衍生物的合成及抗菌活性
Molecules. 2016 Jun 30;21(7):861. doi: 10.3390/molecules21070861.
2
Predictability of the clinical potency of NSAIDs from the preclinical pharmacodynamics in rats.从大鼠临床前药效学预测非甾体抗炎药的临床效力
Inflamm Res. 1996 Nov;45(11):531-40. doi: 10.1007/BF02342223.
3
Ampiroxicam, an anti-inflammatory agent which is a prodrug of piroxicam.安吡昔康,一种抗炎药,是吡罗昔康的前体药物。
Agents Actions. 1993 Jul;39(3-4):157-65. doi: 10.1007/BF01998969.
4
Diverse effects of essential (n-6 and n-3) fatty acids on cultured cells.必需脂肪酸(n-6和n-3)对培养细胞的多种作用。
Cytotechnology. 1994;15(1-3):31-50. doi: 10.1007/BF00762377.
5
An analysis of piroxicam in rodent models of arthritis.吡罗昔康在关节炎啮齿动物模型中的分析。
Agents Actions. 1982 Jul;12(3):308-12. doi: 10.1007/BF01965395.
6
Piroxicam: a review of its pharmacological properties and therapeutic efficacy.吡罗昔康:其药理特性与治疗效果综述
Drugs. 1981 Sep;22(3):165-87. doi: 10.2165/00003495-198122030-00001.
7
Gastric bleeding and gastric secretion with sulindac and naproxen.舒林酸和萘普生导致的胃出血及胃液分泌。
Dig Dis Sci. 1983 Feb;28(2):169-73. doi: 10.1007/BF01315147.
8
Piroxicam. A reappraisal of its pharmacology and therapeutic efficacy.吡罗昔康。对其药理学和治疗效果的重新评估。
Drugs. 1984 Oct;28(4):292-323. doi: 10.2165/00003495-198428040-00002.
9
Effects of piroxicam on mononuclear cells. Comparison with other antiarthritic drugs.吡罗昔康对单核细胞的作用。与其他抗关节炎药物的比较。
Inflammation. 1984 Jun;8 Suppl:S87-102. doi: 10.1007/BF00915716.
10
Inhibitory effects of anti-inflammatory drugs on type II collagen induced arthritis in rats.抗炎药物对大鼠II型胶原诱导性关节炎的抑制作用。
Ann Rheum Dis. 1987 Jul;46(7):543-8. doi: 10.1136/ard.46.7.543.