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高选择性钠氢交换抑制剂甲磺酸卡立泊来德和甲磺酸(3-甲磺酰基-4-哌啶基-苯甲酰基)胍的合成。

Synthesis of the highly selective Na+/H+ exchange inhibitors cariporide mesilate and (3-methanesulfonyl-4-piperidino-benzoyl) guanidine methanesulfonate.

作者信息

Weichert A, Faber S, Jansen H W, Scholz W, Lang H J

机构信息

Hoechst Marion Roussel TA Research, Cardiovascular Agents, Hoechst Aktiengesellschaft, Frankfurt/Main, Germany.

出版信息

Arzneimittelforschung. 1997 Nov;47(11):1204-7.

PMID:9428974
Abstract

The syntheses of cariporide mesilate ((4-isopropyl-3-methanesulfonyl-benzoyl) guanidine methanesulfonate, HOE 642, CAS 159138-81-5), currently being clinically investigated as a protective drug in cardiac ischemia and reperfusion states, and of HOE 694 ((3-methanesulfonyl-4-piperidino-benzoyl)guanidine methanesulfonate, CAS 149725-40-6), widely used as a physiological and pharmacological research tool in studies comprising Na+/H+ exchange (NHE) inhibition, are described. Additionally, their selectivity on the different subtypes is disclosed.

摘要

目前正在作为心脏缺血和再灌注状态下的保护药物进行临床研究的甲磺酸卡立普多((4-异丙基-3-甲磺酰基-苯甲酰基)胍甲磺酸盐,HOE 642,CAS 159138-81-5)以及在包括钠/氢交换(NHE)抑制的研究中广泛用作生理和药理学研究工具的HOE 694((3-甲磺酰基-4-哌啶基-苯甲酰基)胍甲磺酸盐,CAS 149725-40-6)的合成方法被描述。此外,还披露了它们对不同亚型的选择性。

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