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季铵取代的磷酸二酯酶IV抑制剂II：新型γ-内酰胺系列的合成与体外评价

Quaternary substituted PDE IV inhibitors II: the synthesis and in vitro evaluation of a novel series of gamma-lactams.

作者信息

Hulme C, Moriarty K, Huang F C, Mason J, McGarry D, Labaudiniere R, Souness J, Djuric S

机构信息

Rhône-Poulenc Rorer Central Research, Collegeville, PA 19426, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 1998 Feb 17;8(4):399-404. doi: 10.1016/s0960-894x(98)00036-5.

DOI:10.1016/s0960-894x(98)00036-5
PMID:9871693
Abstract

This communication describes the synthesis and in vitro evaluation of a novel potent series of phosphodiesterase type (IV) (PDE IV) inhibitors. Several of the quaternary substituted lactams presented possess low nanomolar IC50's for PDE IV inhibition.

摘要

本通讯描述了一系列新型强效磷酸二酯酶IV型（PDE IV）抑制剂的合成及体外评估。所呈现的几种季铵取代内酰胺对PDE IV抑制的半数抑制浓度（IC50）低至纳摩尔级别。

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引用本文的文献

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Phosphodiesterase 4 inhibitors and the treatment of asthma: where are we now and where do we go from here?磷酸二酯酶4抑制剂与哮喘治疗：我们目前的状况及未来走向？
Drugs. 2000 Feb;59(2):193-212. doi: 10.2165/00003495-200059020-00004.