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环孢菌素E:外消旋体合成及初步抗菌测试。

Cytosporone E: racemic synthesis and preliminary antibacterial testing.

作者信息

Hall Jeffrey D, Duncan-Gould Nathan W, Siddiqi Nasar A, Kelly Jennifer N, Hoeferlin L Alexis, Morrison Susan J, Wyatt Justin K

机构信息

Department of Chemistry and Biochemistry, College of Charleston, 66 George Street, Charleston, SC 29424, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem. 2005 Feb 15;13(4):1409-13. doi: 10.1016/j.bmc.2004.10.018.

DOI:10.1016/j.bmc.2004.10.018
PMID:15670949
Abstract

The antibiotic cytosporone E (isolated from the broth of the endophytic fungi CR 200 (Cytospora sp.) and CR 146 (Diaporthe sp.)) was synthesized as a racemic mixture. The key step in the synthesis is the Meyers ortho-alkylation of a chiral aromatic oxazoline. Preliminary antibiotic activity shows antibiosis against Gram-positive bacteria but not Gram-negative bacteria as previously reported.

摘要

抗生素环孢菌素E(从内生真菌CR 200(壳囊孢属)和CR 146(间座壳属)的发酵液中分离得到)被合成为外消旋混合物。合成中的关键步骤是手性芳族恶唑啉的迈耶斯邻位烷基化反应。初步的抗生素活性表明,它对革兰氏阳性菌具有抗菌作用,但对革兰氏阴性菌没有抗菌作用,这与之前报道的情况一致。

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