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一种强效大环1,6-萘啶抗人巨细胞病毒(HCMV)抑制剂的设计与合成

Design and synthesis of a potent macrocyclic 1,6-naphthyridine anti-human cytomegalovirus (HCMV) inhibitors.

作者信息

Falardeau Guy, Lachance Hugo, St-Pierre Annie, Yannopoulos Constantin G, Drouin Marc, Bédard Jean, Chan Laval

机构信息

ViroChem Pharma Inc., 275 Armand-Frappier Blvd., Laval, Québec, Canada H7V 4A7.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2005 Mar 15;15(6):1693-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2005.01.050.

Abstract

A novel class of macrocyclic 1,6-napthyridines designed to adopt the presumed bioactive conformation of anti-HCMV acyclic 1,6-napthyridines are described. Both 14- and 15-membered macrocycles were shown to be highly potent against HCMV HSV-1 and HSV-2.

摘要

本文描述了一类新型的大环1,6-萘啶,其设计目的是采用抗人巨细胞病毒(HCMV)的无环1,6-萘啶的假定生物活性构象。结果表明,14元和15元大环对HCMV、单纯疱疹病毒1型(HSV-1)和单纯疱疹病毒2型(HSV-2)均具有高效活性。

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