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阿扎利德新型类似物的设计、合成及生物学评价:一种高效简化的V-ATP酶抑制剂

Design, synthesis, and biological evaluation of novel analogues of archazolid: a highly potent simplified V-ATPase inhibitor.

作者信息

Menche Dirk, Hassfeld Jorma, Sasse Florenz, Huss Markus, Wieczorek Helmut

机构信息

Helmholtz-Zentrum für Infektionsforschung GmbH, Medizinische Chemie, Inhoffenstrasse 7, 38124 Braunschweig, Germany.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2007 Mar 15;17(6):1732-5. doi: 10.1016/j.bmcl.2006.12.073. Epub 2006 Dec 24.

Abstract

Novel analogues of the V-ATPase inhibitors archazolid A and B with modifications of the free hydroxyl groups and the side chain were designed by molecular modeling, synthesized by derivatization of the parent natural product and evaluated for V-ATPase inhibition and growth inhibition of murine connective tissue cells.

摘要

通过分子建模设计了V-ATPase抑制剂archazolid A和B的新型类似物,对其游离羟基和侧链进行了修饰,通过母体天然产物的衍生化合成了这些类似物,并对其抑制V-ATPase和抑制小鼠结缔组织细胞生长的活性进行了评估。

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