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铜(I)催化的二取代末端烯烃双胺化反应:一种合成强效NK1拮抗剂的方法。

Cu(I)-catalyzed diamination of disubstituted terminal olefins: an approach to potent NK1 antagonist.

作者信息

Wen Yuehong, Zhao Baoguo, Shi Yian

机构信息

Department of Chemistry, Colorado State University, Fort Collins, Colorado 80523, USA.

出版信息

Org Lett. 2009 Jun 4;11(11):2365-8. doi: 10.1021/ol900808z.

DOI:10.1021/ol900808z
PMID:19408926
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC2696623/
Abstract

This paper describes a diamination process using di-tert-butyldiaziridinone as nitrogen source and CuCl as catalyst. A wide variety of disubstituted terminal olefins can be efficiently diaminated in good yields under mild condition. This diamination process was used to synthesize potent NK(1) antagonist Sch 425078.

摘要

本文描述了一种以二叔丁基二氮杂环丁烷酮为氮源、氯化铜为催化剂的双胺化反应过程。在温和条件下,多种二取代末端烯烃能够高效地进行双胺化反应,产率良好。该双胺化反应过程被用于合成强效NK(1)拮抗剂Sch 425078。

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