Suppr超能文献

从植物东北马兜铃中提取的新型潜在抗肿瘤化合物,可作为 CDK2 酶的抑制剂。

New potential antitumor compounds from the plant Aristolochia manshuriensis as inhibitors of the CDK2 enzyme.

机构信息

Schering Plough Research Institute, 2015 Galloping Hill Road, Kenilworth, NJ 07033, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Feb 15;20(4):1344-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.01.018. Epub 2010 Jan 11.

Abstract

The 70% aqueous methanolic extract of the Chinese plant Aristolochia manshuriensis was found to contain two novel substituted phenanthrene compounds, SCH 546909 (1), and another phenanthrene glycoside (2). The structures of 1 and 2 were established based on NMR studies. They were identified as inhibitors of the CDK2 enzyme. Compound 1 was found to be a potent inhibitor of the CDK2 enzyme with an IC50 of 140 nM, whereas compound 2 was found to be less active with an IC50 of >10 microM.

摘要

从中国植物东北马兜铃中提取的 70%甲醇水溶液中发现了两种新型取代菲类化合物 SCH 546909(1)和另一种菲类糖苷(2)。根据 NMR 研究确定了 1 和 2 的结构。它们被鉴定为 CDK2 酶的抑制剂。化合物 1 被发现是一种有效的 CDK2 酶抑制剂,IC50 为 140 nM,而化合物 2 的活性较低,IC50 大于 10 microM。

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