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含有甲基 1,2,8,8a-四氢环丙[a]氧杂卓[2,3-e]吲哚-4-酮-6-羧酸酯(COI)烷基化亚单位的 duocarmycin SA 类似物的合成与评价。

Synthesis and evaluation of duocarmycin SA analogs incorporating the methyl 1,2,8,8a-tetrahydrocyclopropa[c]oxazolo[2,3-e]indol-4-one-6-carboxylate (COI) alkylation subunit.

机构信息

Department of Chemistry, The Scripps Research Institute, La Jolla, CA 92037, USA.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Mar 15;20(6):1854-7. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.01.145. Epub 2010 Feb 2.

Abstract

The design, synthesis and evaluation of methyl 1,2,8,8a-tetrahydrocyclopropa[c]oxazolo[2,3-e]indol-4-one-6-carboxylate (COI) derivatives are detailed representing analogs of duocarmycin SA containing an oxazole replacement for the fused pyrrole found in the alkylation subunit.

摘要

详细介绍了甲基 1,2,8,8a-四氢环丙[a]恶唑并[2,3-e]吲哚-4-酮-6-羧酸酯(COI)衍生物的设计、合成和评价,这些衍生物是含有取代稠合吡咯的二羧酸 SA 类似物,其中的恶唑环替代了烷基化亚基中的稠合吡咯。

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