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硫醚乙酰胺作为四氢吡啶-吡唑类组织蛋白酶 S 抑制剂的 P3 结合基团。

Thioether acetamides as P3 binding elements for tetrahydropyrido-pyrazole cathepsin S inhibitors.

机构信息

Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, L.L.C., 3210 Merryfield Row, San Diego, CA 92121, United States.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2010 Apr 1;20(7):2379-82. doi: 10.1016/j.bmcl.2010.01.103. Epub 2010 Feb 8.

DOI:10.1016/j.bmcl.2010.01.103
PMID:20188543
Abstract

A series of tetrahydropyrido-pyrazole cathepsin S (CatS) inhibitors with thioether acetamide functional groups were prepared with the goal of improving upon the cellular activity of amidoethylthioethers. This Letter describes altered amide connectivity, in conjunction with changes to other binding elements, resulting in improved potency, as well as increased knowledge of the relationship between this chemotype and human CatS activity.

摘要

一系列含有硫醚乙酰胺官能团的四氢吡啶并吡唑类组织蛋白酶 S（CatS）抑制剂被制备出来，目的是提高酰胺乙基硫醚的细胞活性。这封信描述了酰胺连接的改变，以及其他结合元件的改变，导致了效力的提高，并增加了对这种化学型与人类 CatS 活性之间关系的了解。

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