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米利欧定类抗生素的体外细胞毒性:结构与机制方面。

In vitro cytotoxicity of melleolide antibiotics: structural and mechanistic aspects.

机构信息

Department Pharmaceutical Biology, Friedrich-Schiller-Universität Jena, Hans-Knöll-Institute, Beutenbergstrasse 11a, 07745 Jena, Germany.

出版信息

Bioorg Med Chem Lett. 2011 Apr 1;21(7):2003-6. doi: 10.1016/j.bmcl.2011.02.026. Epub 2011 Feb 12.

DOI:10.1016/j.bmcl.2011.02.026
PMID:21376582
Abstract

Melleolide sesquiterpene aryl esters are secondary products of the mushroom genus Armillaria. We compared the cytotoxicity of eleven melleolides--five thereof are new natural products--against four human cancer cell lines. Armillaridin, 4-O-methylarmillaridin, and dehydroarmillylorsellinate were most active, at IC(50) = 3.0, 4.1 and 5.0 μM, respectively, against Jurkat T cells for the former two compounds, and K-562 cells for the latter. Dehydroarmillylorsellinate did not inhibit respiration and RNA-synthesis of K-562 cells at 5 μM. However, replication of DNA dropped to 35% after 120 min at this concentration, and translational activity also decreased.

摘要

玫红菌素倍半萜芳基酯是蘑菇属 Armillaria 的次生代谢产物。我们比较了 11 种玫红菌素(其中 5 种为新的天然产物)对 4 个人类癌细胞系的细胞毒性。Armillarin、4-O-甲基 Armillaridin 和去氢玫红菌素对 Jurkat T 细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为 3.0、4.1 和 5.0 μM,对 K-562 细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为 3.0、4.1 和 5.0 μM。去氢玫红菌素在 5 μM 时不抑制 K-562 细胞的呼吸和 RNA 合成。然而,在该浓度下,120 分钟后 DNA 的复制下降到 35%,翻译活性也降低。

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