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通过 II 型阴离子接力化学，实现 2,4,6-三取代哌啶的多样性导向合成。

Diversity-oriented synthesis of 2,4,6-trisubstituted piperidines via type II anion relay chemistry.

机构信息

Department of Chemistry, University of Pennsylvania, Philadelphia, Pennsylvania 19104, USA.

出版信息

Org Lett. 2011 Jul 1;13(13):3328-31. doi: 10.1021/ol2010598. Epub 2011 Jun 6.

DOI:10.1021/ol2010598
PMID:21644563
原文链接:https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC3135908/
Abstract

An effective, general protocol for the Diversity-Oriented Synthesis (DOS) of 2,4,6-trisubstituted piperidine congeners has been designed and validated. The successful strategy entails a modular approach to all possible stereoisomers of the selected piperidine scaffold, exploiting Type II Anion Relay Chemistry (ARC), followed in turn by intramolecular S(N)2 cyclization, chemoselective removal of the dithiane moieties and carbonyl reductions.

摘要

已设计并验证了一种用于 2,4,6-三取代哌啶同系物的定向多样性合成（DOS）的有效、通用方案。该成功策略需要采用模块化方法来处理所选哌啶骨架的所有可能的立体异构体，利用 II 型阴离子接力化学（ARC），随后进行分子内 S(N)2 环化、选择性去除二硫杂环戊烷部分和羰基还原。

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