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通过氧化 N-杂环卡宾催化级联反应高立体选择性合成 1,2,3-三取代茚满。

Highly stereoselective synthesis of 1,2,3-trisubstituted indanes via oxidative N-heterocyclic carbene-catalyzed cascades.

机构信息

Organisch-Chemisches Institut, NRW Graduate School of Chemistry, University of Münster, Corrensstrasse 40, 48149 Münster, Germany.

出版信息

Org Lett. 2011 Sep 16;13(18):4966-9. doi: 10.1021/ol202108a. Epub 2011 Aug 24.

Abstract

Three stereocenters are formed in the carbene catalyzed cascade reaction of enals with various β-diketones to give the corresponding indane derivatives with excellent stereoselectivities. The products are readily transformed to the corresponding 1,2,3-trisubstituted indane derivatives, which represent privileged substructures in medicinal chemistry.

摘要

三碳中心在卡宾催化的烯醛与各种β-二酮的级联反应中形成,以优异的立体选择性得到相应的茚满衍生物。这些产物很容易转化为相应的 1,2,3-三取代茚满衍生物,它们在药物化学中代表了重要的结构片段。

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